Comprar la progesterona 62

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ADMINISTRACIÓN ORAL Debido a que la progesterona oral se metaboliza rápidamente por efectos de primer paso en el hígado, la administración oral es esencialmente ineficaz. Pero a causa de su posible eficacia para una variedad de trastornos, versiones sintéticas fueron desarrollados durante los 40 años después del descubrimiento de la hormona en 1934. micronizado de progesterona para la administración oral está disponible desde la década de 1980, por primera vez por una compañía farmacéutica francesa y más tarde por una empresa estadounidense . 23 El fabricante americano produce cápsulas de 100 mg de partículas de progesterona (con un diámetro medio de 10 micras) suspendidas en parte en el aceite y en parte en la solución. Los estudios han demostrado que cuando la progesterona se administra por vía oral de esta manera, los niveles plasmáticos pico en alrededor de 2 horas y la disminución de los niveles previos al tratamiento en aproximadamente 8 horas. 24 Fisiológicamente, la progesterona micronizada (a una dosis de 200 mg / d) se ha demostrado que causa atrofia endometrial en mujeres que estaban recibiendo terapia posmenopáusica de sustitución de estrógenos (ERT) durante 21 días al mes, con la otra hormona añadido durante 10 días. 24 Este es un hallazgo más tranquilizador porque el cáncer de endometrio mediada por estrógenos es un efecto colateral preocupante de ERT. There un amplio consenso en que es necesaria una terapia de progestina cíclica o continua concomitante para las mujeres con un útero intacto que están recibiendo ERT. 25.26 El hallazgo de que la progesterona micronizada puede producir este efecto beneficioso es necesario si hemos de considerar su uso en la terapia de reemplazo hormonal después de la menopausia. La progesterona micronizada tiene otros efectos también. Por ejemplo, una gran cantidad de evidencia demuestra que es notablemente mejor a elevar los niveles de lipoproteínas de alta densidad que son cualquiera de las progestinas comúnmente utilizados para la terapia de reemplazo hormonal. 8,24 En el ensayo posmenopáusicas estrógeno / progestina Intervenciones, 8 niveles de lipoproteínas de alta densidad aumentó 3,5 veces más en el grupo que utilizó progesterona micronizada que en los que recibieron acetato de medroxiprogesterona. progesterona micronizada aparece para conseguir este efecto sin producir ningún efecto adverso en la hemostasia, la presión arterial, o los niveles de otros lípidos, 24 probablemente debido a que prácticamente no tiene efectos secundarios androgénicos. TRANSDÉRMICO El suministro de fármacos a través de la piel es un área de rápido crecimiento en el desarrollo farmacéutico. La administración transdérmica de esteroides ha sido visto como un verdadero avance, dado que los pacientes pueden experimentar efectos secundarios inaceptables de los medicamentos orales. Estradiol, progesterona, y testosterona son buenos candidatos para la administración transdérmica debido a una liberación relativamente continua de cada medicamento es deseable. La progesterona puede penetrar en la piel, pero se metaboliza rápidamente por la enzima 5-a-reductasa, que convierte en 5-a-dihydroprogesterone, lo que reduce los niveles de progesterona en plasma. Sin embargo, cuando la hormona se aplica a la materna directamente, altas concentraciones de progesterona se pueden medir en el tejido mamario. 18 Las implicaciones de esto para el tratamiento de enfermedades benignas del seno se discuten a continuación. Los parches transdérmicos de progesterona no están disponibles comercialmente, pero muchas preparaciones de crema de progesterona están disponibles sin receta médica (comercializado como cosméticos). Las concentraciones más altas se pueden formular por farmacias de compuestos. cremas transdérmicos pueden contener cantidades muy variables de progesterona y no están bien estandarizados, ya que no están supervisadas por la FDA. Los preparados más potentes disponibles sin receta contienen 450 mg de progesterona por onza de crema. farmacias de compuestos se pueden formular concentraciones de hasta 900 mg / oz. Obviamente, la dosificación normalizada es difícil en este entorno no regulado. La dosis normalmente recomendada es de 1/4 a 1/2 de cucharadita de la crema que se aplica a la piel dos veces al día, pero la cantidad de fármaco administrado al paciente variará dependiendo de la crema usada. INYECCIÓN Los niveles plasmáticos de progesterona son más fiables y consistentes cuando la hormona se administra como una inyección intramuscular de progesterona en aceite. 29 Se absorbe rápidamente, y una inyección de 100 mg produce concentraciones en plasma de 40 a 50 ng / ml en 2 a 8 horas. 11 niveles de progesterona en plasma se mantienen elevados durante hasta 72 horas. (Estos datos para la inyección de progesterona natural en el aceite están en marcado contraste con los efectos fisiológicos de acción prolongada de las progestinas sintéticas inyectables que se utilizan para la anticoncepción). Aunque, la progesterona inyectable fiable no es práctico para uso diario o frecuente. VAGINAL Algunas mujeres encuentran esta vía de administración que sea aceptable y conveniente; otros no lo hacen. supositorios de progesterona se han utilizado durante años como tratamiento para algunos tipos de infertilidad y en el manejo del aborto habitual. También fue recomendado por clínicas especializadas en el tratamiento del síndrome premenstrual, durante los años 1970 y 1980. 12 (Uso actual de la progesterona para esta indicación se discute más adelante.) Los supositorios vaginales de 100 mg de progesterona producen un rápido aumento en los niveles de progesterona en plasma, que dentro de 4 horas pico entre 9,5 y 19,0 ng / ml. Durante los siguientes 8 horas, hay una caída gradual en los niveles de plasma a. 29 A menudo es difícil colocar los supositorios altos suficiente en la vagina; Además, pueden licuarse a temperatura corporal, lo que resulta en la secreción vaginal y vulvar residuo. Además, los supositorios se ha demostrado que producen niveles plasmáticos elevados de progesterona cuando se usa primero, pero los niveles decrecientes con la administración continuada. 30 Algunos pacientes experimentan irritación, prurito, secreción vaginal, infecciones de monilia, u otros efectos secundarios molestos con preparaciones vaginales. 11 Un método desarrollado para superar los problemas con los supositorios, y que los resultados en los niveles plasmáticos relativamente fiables, es una crema vaginal que contiene nonliquefying progesterona micronizada. 31 Más recientemente, un gel vaginal de liberación sostenida se ha desarrollado; este producto contiene 45 ó 90 mg de progesterona en 1,1 g de gel con una base de policarbofilo. 32 Varios estudios de geles vaginales han demostrado que impiden la estimulación endometrial inducida por estrógenos, incluso con niveles relativamente bajos de progesterona en plasma, 32,33 indica un efecto uterino directa de la administración vaginal a dosis que resultan en niveles en plasma más bajos que las rutas sistémicas intramusculares o de otro administración. RECTAL Con el fin de evitar los síntomas vaginales algunas mujeres experimentan, preparaciones rectales se han defendido por algunos clínicos. Los supositorios rectales que contienen 100 mg de progesterona en una variedad de bases producen resultados variables en los niveles de hormonas en plasma (rango, 15,0-51,9 ng / ml). 29 SUBLINGUAL / bucal Una dosis sublingual de 10 mg de suspensión de la progesterona produce un nivel plasmático máximo de 5 ng / ml una hora después de la aplicación; retorno a la línea de base se produce 24 horas después de la administración. pastillas transmucosa o trociscos pueden combinarse con hormonas naturales en una base de ciclodextrina, que permite la fácil solubilidad en agua y no entra o dañar los tejidos orales. 34 dosis habituales de trociscos transmucosa están en el rango de 50 a 200 mg dos veces al día para aliviar los síntomas de PMS, y de 100 a 200 mg dos veces al día durante al menos 10 días cada mes para contrarrestar la hiperplasia endometrial en mujeres menopáusicas en ERT. INTRAUTERINO En este momento, el dispositivo intrauterino sólo está disponible comercialmente contiene levonorgestrel, una progestina sintética, que libera 20 microgramos de levonorgestrel por 24 horas durante 5 años. Los niveles plasmáticos de levonorgestrel obtenidos con este método son aproximadamente 200 pg / mL. 31 Se ha comparado favorablemente con otras formas de administración de progesterona (gel vaginal y progesterona micronizada oral) para HRT posmenopáusica 35,36, ya que no parece causar tanto sangrado vaginal como otros métodos hacen. 36